[发明专利]一种克唑替尼手性中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510006020.4 | 申请日： | 2015-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN105820113B | 公开（公告）日： | 2018-04-20 |
| 发明（设计）人： | 石立建;苗强;王宏志 | 申请（专利权）人： | 爱技特科技（北京）有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/73 | 分类号： | C07D213/73;C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙)11333 | 代理人： | 胡敬红 |
| 地址： | 100085 北京市海淀*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本申请涉及一种克唑替尼手性中间体的制备方法，属于药物合成领域。中间体(1)的制备方法，为采用手性的有机酸作为拆分剂对3‑(1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)吡啶‑2‑胺进行拆分而得到。本方法可以稳定的得到高纯度，高手性的中间体(1)，且操作简单，避开了较难合成的手性醇，原料易得，价格低廉，容易实现工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 克唑替尼 手性 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种克唑替尼中间体3‑[(1R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]吡啶‑2‑胺的制备方法，3‑[(1R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]吡啶‑2‑胺结构如下式(1)所示，所述方法包括如下步骤：1)制备得到3‑(1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)吡啶‑2‑胺，其结构式如下式(2)所示，2)在溶剂A中采用手性有机酸与3‑(1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)吡啶‑2‑胺成盐，将得到的有机酸盐用碱处理得到3‑[(1R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]吡啶‑2‑胺；所述的手性有机酸为L‑(‑)二苯甲酰基酒石酸或D‑(+)二苯甲酰基酒石酸。
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