[发明专利]一种S-达泊西汀及其盐的合成方法

摘要

本发明公开了一种S‑达泊西汀的合成方法，包括以下各步骤：(1)将1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺利用拆分剂进行至少一次拆分，得到拆分混合体系；(2)分离所述拆分混合体系得S‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺，回收母液；(3)将S‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺进行甲基化反应生成S‑达泊西汀。本发明与现有的工业化生产方法相比，在现有技术的基础上，首次对拆分后母液中剩余的中间体(R)‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺进行回收，消旋化后继续用D‑(‑)酒石酸再次拆分，反复循环，这样即提高了产率，也避免了产品的浪费，提高了经济效益。

主权项

一种S‑达泊西汀的合成方法，其特征在于：包括以下各步骤：(1)将1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺利用拆分剂进行至少一次拆分，得到拆分混合体系；(2)分离所述拆分混合体系得(S)‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺，回收母液；(3)将(S)‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺进行甲基化反应生成S‑达泊西汀；所述合成方法还包括步骤(4)：将所述母液调节pH≥13，有机溶剂萃取，得(R)‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺；将所述(R)‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺消旋化，生成1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺，作为步骤(1)的反应物循环利用；所述(R)‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺消旋化具体步骤为：将(R)‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺溶于酸，85～95℃下加入醛，恒温搅拌2～4h，冰浴下调节溶液pH≥13，有机溶剂萃取，得消旋化的1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺，作为步骤(1)的反应物循环利用。