[发明专利]制备达格列净的方法在审
| 申请号： | 201510009624.4 | 申请日： | 2015-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN104529970A | 公开（公告）日： | 2015-04-22 |
| 发明（设计）人： | 黄坤;吴于兰;姜海龙 | 申请（专利权）人： | 江苏联环药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/10 | 分类号： | C07D309/10 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 栾波 |
| 地址： | 225000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本申请提供一种制备达格列净的方法，包括以下步骤：a).偶联反应：使作为起始原料的式(Ⅰ)的化合物与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯进行偶联反应，然后进行脱除三甲基硅基反应，以获得式(Ⅱ)的化合物；b).羟基保护反应：使所述式(Ⅱ)的化合物在缚酸剂存在的条件下与羟基保护试剂进行反应，获得式(Ⅲ)的化合物；c).脱甲氧基反应：使所述式(Ⅲ)的化合物精制品与脱甲氧基试剂进行反应以获得式(Ⅳ)的化合物；d).羟基脱保护反应：使所述式(Ⅳ)的化合物与脱保护试剂进行反应以获得式(Ⅴ)的最终产物，使用本申请提供的制备达格列净的方法，能够获得高纯度的达格列净。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 达格列净 方法 | ||
【主权项】：
一种制备达格列净的方法，包括以下步骤：a).偶联反应：使作为起始原料的式(Ⅰ)的化合物与2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯进行偶联反应，然后进行脱除三甲基硅基反应，以获得式(Ⅱ)的化合物；b).羟基保护反应：使所述式(Ⅱ)的化合物在缚酸剂存在的条件下与羟基保护试剂进行反应，获得式(Ⅲ)的化合物；c).脱甲氧基反应：使所述式(Ⅲ)的化合物精制品与脱甲氧基试剂进行反应以获得式(Ⅳ)的化合物；d).羟基脱保护反应：使所述式(Ⅳ)的化合物与脱保护试剂进行反应以获得式(Ⅴ)的最终产物，
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