[发明专利]一种MansononeF的衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510010032.4 | 申请日： | 2015-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN104744421B | 公开（公告）日： | 2017-06-06 |
| 发明（设计）人： | 黄世亮;黄志纾;古练权;谢华廷 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D311/92 | 分类号： | C07D311/92;A61K31/352;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司44102 | 代理人： | 任重 |
| 地址： | 510275 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种曼宋酮(Mansonone F)的生物碱类衍生物的设计及其合成方法以及其在抗肿瘤上的应用。本发明中涉及到的Mansonone F衍生物的结构如式（I）所示。本发明公开了该天然产物的衍生物的设计及其合成方法及其在抗肿瘤上的应用，此天然产物的衍生物对拓扑异构酶II有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 mansononef 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种曼宋酮F衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:S1.4‑硝基‑1‑萘酚与反应得到，结构式如式(II)所示的化合物；S2.将步骤S1所得如结构式(II)所示的化合物硝基经还原后，费米盐氧化得到结构式如式(III)所示的化合物；S3：将步骤S2得到结构式如式(III)所示化合物分别与氟试剂，NCS，NBS，硝酸铜反应，即得；所述曼宋酮F衍生物的结构式如式(I)所示：所述的R1为C1‑C5烷基或苯环；所述的R2为C1‑C5烷基或苯环；所述的R3为氟、氯、溴或硝基。
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