[发明专利]一种依鲁替尼中间体的制备方法有效
申请号: | 201510010281.3 | 申请日: | 2015-01-09 |
公开(公告)号: | CN105820168B | 公开(公告)日: | 2018-12-04 |
发明(设计)人: | 孙辉;周伟澄;黄浩;刘珍仁 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 朱水平;余化鹏 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种如式4所示的依鲁替尼中间体的制备方法,其包括如下步骤:有机溶剂中,在缚酸剂的作用下,将如式2所示的化合物和如式3所示的化合物进行亲核取代反应,制得如式4所示的依鲁替尼中间体,即可;所述的缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾和氢化钠中的一种或多种;其中,所述的Y为C1~C6烷基、苯基或“C1~C6烷基取代的苯基”;所述的Z为卤素,或4‑苯氧基‑苯基。本发明的依鲁替尼中间体的制备方法操作简单、成本低、试剂用量少、三废少环境友好、后处理简单、收率高、光学纯度高、适合于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 依鲁替尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种如式4所示的依鲁替尼中间体的制备方法,其特征在于,其包括如下步骤:有机溶剂中,在缚酸剂的作用下,将如式2所示的化合物和如式3所示的化合物进行亲核取代反应,制得如式4所示的依鲁替尼中间体,即可;所述的缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾和氢化钠中的一种或多种;其中,所述的Y为C1~C6烷基、苯基或“C1~C6烷基取代的苯基”;所述的Z为卤素,或4‑苯氧基‑苯基;所述的有机溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺、二甲亚砜和乙腈中的一种或多种;所述的如式3所示的化合物和所述的缚酸剂的摩尔比为1:1~1:5;所述的亲核取代反应的温度为85℃~160℃。
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