[发明专利]一种索拉菲尼的制备方法

摘要

本发明涉及索拉菲尼制备技术领域，特别涉及一种索拉菲尼的制备方法：以4-氯-3-三氟甲基苯胺、对氨基苯酚与三光气发生亲核取代反应得到化合物Ⅳ；以4-氯-2-吡啶甲醛与甲胺醇溶液反应发生希夫碱反应得到化合物Ⅵ；化合物Ⅳ和化合物Ⅵ在碱及相转移催化剂作用下反应得到索拉菲尼。本发明的制备索拉菲尼的方法，路线大为缩短，仅有三步，简化了操作工艺，反应条件较为温和，后处理简便易行，更适合工业化生产要求，不仅节省生产时间和劳动成本，而且降低了生产成本，大幅度提高了反应的收率，本路线总收率达到60%以上。

主权项

一种索拉菲尼的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺、对氨基苯酚与三光气发生亲核取代反应得到N‑(4‑氯‑3‑三氟甲基‑苯基)‑ N’‑ (4‑羟基苯基)‑脲；（2）4‑氯‑2‑吡啶甲醛与甲胺醇溶液反应发生希夫碱反应得到化合物N‑甲基‑(4‑ 氯‑2‑ 吡啶基) 甲酰胺；（3）将N‑(4‑氯‑3‑三氟甲基‑苯基)‑ N’‑ (4‑羟基苯基)‑脲与N‑甲基‑(4‑ 氯‑2‑ 吡啶基) 甲酰胺，在碱及相转移催化剂作用下反应得到索拉菲尼。