[发明专利]磷酸特地唑胺的制备方法在审
| 申请号： | 201510028475.6 | 申请日： | 2015-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN105859780A | 公开（公告）日： | 2016-08-17 |
| 发明（设计）人： | 耿凤娈;范明伟;刘晓君 | 申请（专利权）人： | 山东康美乐医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250101 山东省济南市高新*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及磷酸特地唑胺制备技术领域，特别涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法：以3-氟苯胺为原料经与(R)-(-)-丁酸缩水甘油酯亲核取代反应，环合反应，水解，脱保护基得到化合物（Ⅵ）；化合物（Ⅵ）经碘代反应，亲核取代反应得到化合物（Ⅷ）；化合物（Ⅷ）经与2-（1-甲基-四唑-5-基）-5-溴吡啶（Ⅸ）反应，再与磷酸成酯得到目标产物(Ⅰ)。本发明的制备磷酸特地唑胺的方法，路线较短，反应条件较为温和，后处理简便易行，更适合工业化生产要求。 | ||
| 搜索关键词： | 磷酸 特地 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种磷酸特地唑胺的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）以3‑氟苯胺（Ⅱ）为原料与(R)‑(‑)‑丁酸缩水甘油酯（Ⅲ）发生亲核取代反应生成化合物（Ⅳ）；（2）以化合物（Ⅳ）为原料，在DMF中，与羰基二咪唑(CDI)反应，得到的化合物（Ⅴ），化合物（Ⅴ）经碱性条件下水解，脱保护基得到化合物（Ⅵ）；（3）取步骤（2）得到的化合物（Ⅵ）与N‑碘代丁二酰亚胺(NIS）在酸性条件下反应，得到化合物（Ⅶ）；（4）取步骤（3）得到的化合物（Ⅶ）与六丁基二锡及二氯双（三苯膦）钯反应，得到化合物（Ⅷ）；（5）取步骤（4）得到的化合物（Ⅷ）与2‑（1‑甲基‑四唑‑5‑基）‑5‑溴吡啶（Ⅸ）、氯化锂、二氯双（三苯膦）钯反应，得到化合物（Ⅹ），化合物（Ⅹ）与磷酸成酯得到目标产物(Ⅰ)。
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