[发明专利]一种吉非替尼长效注射剂

摘要

一种吉非替尼长效注射剂，提供一种吉非替尼长效制剂及其制备方法，所述吉非替尼长效注射剂浓度为2mg/ml时，包埋率为78.4％，所述吉非替尼长效注射剂浓度为3mg/ml时，包埋率为81.2％，所述吉非替尼长效注射剂前15天内含物溶出率为75％，30天内，仍有15％药物未释放。

主权项

一种吉非替尼长效注射剂，采用如下工艺制备而成：将吉非替尼制成壳聚糖微球，静置，加注射用水稀释，精滤，灌封，灭菌，其特征在于：壳聚糖微球的具体步骤为：(1)将壳聚糖溶于1‑3％冰乙酸溶液中，W/V比为1‑1.8:32，搅拌溶解得壳聚糖冰醋酸溶液，其中，搅拌温度为45‑55℃，加热方式为蒸汽加热；(2)将吉非替尼溶于步骤(1)壳寡糖冰醋酸溶液中，V/V比为1‑3:3‑1，得混合溶液B；(3)将混合物B缓慢加入乳化剂中，高速磁力搅拌35‑50分钟，V/V比为1:35‑45，温度控制在50‑55℃，用pH调节剂将pH调至7.8‑9.2，其中，乳化设备是带有隔层的乳化锅，转速1000‑2000rpm，得乳化液C后；将超纯水缓慢加入乳化液C中，V/V比为1:10‑30，中速搅拌至室温得稳定的乳化液D；(4)连续搅拌乳化液D，将交联剂戊二醛加入乳化液D中，交联反应2.5‑3.5小时，V/V比为1‑10:2‑9；(5)交联反应完成后，低速离心(50rpm，20‑30分钟)后静置30分钟，弃上清液，得固体混合物E；(6)用无水乙醇和丙酮交替洗涤沉淀混合物E 2‑4次，并离心；(7)将步骤(6)沉淀物干燥，得黄褐色载有吉非替尼的壳聚糖微球；