[发明专利]AT-101在制备Hedgehog信号通路的选择性抑制剂中的用途有效

专利信息
申请号: 201510030980.4 申请日: 2015-01-21
公开(公告)号: CN105853400B 公开(公告)日: 2019-04-02
发明(设计)人: 谭文福;彭元求;王娟;刘原;杨君 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K31/11 分类号: A61K31/11;A61P35/00
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属于肿瘤药理学及Hedgehog信号通路研究领域,涉及AT‑101在制备Hedgehog信号通路的选择性抑制剂中的用途;具体涉及AT‑101在体外NIH3T3细胞中对Hedgehog信号通路的特异性抑制,以及对Hedgehog活性异常升高的实体瘤(如髓母细胞瘤)的生长抑制中的用途。本发明提供了证明AT‑101对Hedgehog信号通路特异性抑制的实验方法和证据,和AT‑101体内体外抗瘤效应的评价体系,同时证实了AT‑101Hedgehog信号通路的作用靶点及其体内的抗瘤效应。本发明可进一步用于制备新的抗肿瘤药。
搜索关键词: at 101 制备 hedgehog 信号 通路 选择性 抑制剂 中的 用途
【主权项】:
1.如下结构的化合物AT‑101在制备靶向治疗髓母细胞瘤药物中的用途;所述的AT‑101是Smoothened的拮抗剂,其中,AT‑101抑制转染Smoothened激活的Gli luciferase活性,对Smoothened突变体SmoM2激活的Gli luciferase活性无抑制作用。
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