[发明专利]一种用于抗癌的装订肽聚合物胶束制剂有效
| 申请号： | 201510035753.0 | 申请日： | 2015-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN105853355B | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 陆伟跃;陆五元;陈溪山;占昌友;谢操;闫志强 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K38/08;A61K38/10;A61K47/34;A61K47/22;A61K47/42;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属药物制剂领域，涉及多肽递药系统，具体涉及一种包载具有特异性抗癌活性的装订肽聚合物胶束制剂。本递药系统由靶向功能材料、两亲性嵌段共聚物和装订肽组成，通过包载可恢复抑癌蛋白p53活性的装订肽，将其递送入癌细胞内而发挥其抑制癌细胞生长的活性，提高靶向抗癌效果，且与替莫唑胺联合用药后抗癌效果更好。本发明通过体内外活性评价，证明了该递药系统能够成功将装订肽递送到靶部位并进入靶细胞内，具有明确的治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 抗癌 装订 聚合物 胶束 制剂 | ||
【主权项】：
1.一种用于抗癌的装订肽聚合物胶束制剂，其特征在于，由靶向功能材料、两亲性高分子嵌段共聚物和装订肽组成，其中：靶向功能材料作为聚合物胶束一个组成部分用于识别靶细胞，两亲性高分子嵌段共聚物作为聚合物胶束骨架部分用于包载和递送装订肽；所述的靶向功能材料为特异性结合靶细胞的靶向分子， 其与两亲性高分子嵌段共聚物偶联成的主动靶向复合物；所述的两亲性高分子嵌段共聚物选自：聚乙二醇‑聚乳酸，聚乙二醇‑乳酸羟基乙酸共聚物，聚乙二醇‑二硬脂酰磷脂酰乙醇胺或聚乙二醇‑二棕榈酰磷脂酰胆碱；所述的装订肽为针对癌蛋白MDM2开展镜像噬菌体展示技术所筛选得到的多肽，选自PMI多肽、PMI‑N8A肽，其序列为TSFAEYWN‑LLSP、TSFAEYWALLSP或TSFAEYWALLS，装定位点为4、11位；所述的聚合物胶束制剂粒径为30‑200nm。
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