[发明专利]一种合成4‑多氟芳基取代的喹啉酮化合物的方法有效
| 申请号： | 201510036570.0 | 申请日： | 2015-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN104557696B | 公开（公告）日： | 2017-08-11 |
| 发明（设计）人： | 方玲 | 申请（专利权）人： | 重庆工商大学 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227;C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400067 *** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成4‑多氟芳基取代的喹啉酮化合物的方法，系以方便易得的4‑三氟甲磺酸酯取代的喹啉酮与简单的多氟芳烃及其衍生物为原料，在催化量的钯催化下，以中等到优秀的收率得到各种4‑多氟芳基取代的喹啉酮化合物。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS等方法表征并得以确认。本发明方法使用简单的多氟芳烃及其衍生物和方便易得的4‑三氟甲磺酸酯取代的喹啉酮为原料，具有反应条件温和，操作简便、催化剂用量小，底物适用范围广等优点。此外，喹啉酮类化合物骨架具有广谱的生物活性，所得的4‑多氟芳基取代的喹啉酮化合物在新药研发中具有非常好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 多氟芳基 取代 喹啉 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种4‑多氟芳基取代的喹啉酮化合物的合成方法，其特征在于：在有机溶剂中，存在添加剂时，使多氟芳烃及其衍生物和4‑三氟甲磺酸酯取代的喹啉酮，在钯催化剂和配体促进下，反应温度为80‑90℃，反应9‑24小时，后处理得到4‑多氟芳基取代的喹啉酮类化合物；所述的多氟芳烃及其衍生物的结构如式(II)所示：所述的4‑三氟甲磺酸酯取代的喹啉酮的结构如式(III)所示：所述的4‑多氟芳基取代的喹啉酮化合物的结构如式(I)所示：式(I)‑式(III)中，R1为C1‑4的全氟烷基、卤素或C1‑4烷氧基；R2为C1‑4的烷基或苯基；R3为氢、C1‑4的烷基或卤素。
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