[发明专利]含有缩醛键的双重靶向的两亲共聚物及其制备和作为抗肿瘤药物载体的应用有效
| 申请号： | 201510037738.X | 申请日： | 2015-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN104877092B | 公开（公告）日： | 2018-06-05 |
| 发明（设计）人： | 袁建超;赵生兰;赵研;宋开润;骆雯博 | 申请（专利权）人： | 西北师范大学 |
| 主分类号： | C08F293/00 | 分类号： | C08F293/00;C08F220/58;C08F220/32;C08F226/02;A61K47/32;A61K9/107;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 甘肃省知识产权事务中心 62100 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730070 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明属于高分子化学及其应用领域，涉及一种含有缩醛键的双重靶向两亲性嵌段共聚物，是将功能化的三甲氧基苯甲醛和活化的叶酸通过RAFT聚合连接到N‑(2‑羟丙基)甲基丙烯酰胺上而形成的高分子嵌段共聚物。本发明的共聚物可在水中自组装形成胶束，并在癌细胞内微酸性的环境下缩醛键发生断裂，使得胶束结构被破坏，从而释放出阿霉素(DOX)，杀死癌细胞；该智能高分子药物载体由于滞留时间长、代谢速度慢、生物相容性好等一系列优点，改善了小分子药物和传统高分子载体的不足，因此在抗肿瘤药物的相关研究中具有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 缩醛键 抗肿瘤药物 癌细胞 靶向 高分子嵌段共聚物 两亲性嵌段共聚物 三甲氧基苯甲醛 甲基丙烯酰胺 传统高分子 高分子化学 两亲共聚物 生物相容性 小分子药物 智能高分子 胶束结构 药物载体 阿霉素 功能化 共聚物 微酸性 自组装 羟丙基 活化 胶束 水中 叶酸 制备 聚合 代谢 应用 断裂 杀死 滞留 释放 研究 | ||
【主权项】：
一种含有缩醛键的双重靶向的两亲共聚物，是将功能化的三甲氧基苯甲醛和活化的叶酸通过RAFT聚合连接到N‑(2‑羟丙基)甲基丙烯酰胺上而形成的高分子嵌段共聚物；其结构如下：![]()
式中，m= 10~16mol %，n= 60~68mol %, o =18~24 mol %；数均分子量Mn = 1.2×104~1.4×104，Mw/Mn = 1.14~1.18。
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