[发明专利]吲达帕胺药物共晶及其制备方法有效
| 申请号： | 201510038949.5 | 申请日： | 2015-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN104610126B | 公开（公告）日： | 2017-03-15 |
| 发明（设计）人： | 薛杨;赵念;罗亚楠;张婷婷;苏红敏 | 申请（专利权）人： | 吉林三善恩科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D213/22;C07D213/89;A61K31/404;A61P9/12;A61P9/04;A61P7/10 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司22201 | 代理人： | 王淑秋,王恩远 |
| 地址： | 132011 吉林省吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及两种新型吲达帕胺有机药物共晶及其制备方法。两种药物共晶均是以吲达帕胺为药物活性成分，分别以4,4‑联吡啶BPY和4,4’‑联吡啶‑N,N’‑二氧化物BPNO作为共晶前躯体。共晶的制备均使用了室温挥发法，在以BPY为共晶前驱体的体系中使用丙酮溶剂，在以BPNO为共晶前驱体的体系中使用乙醇和丙酮的混合溶剂。本发明共晶继承了吲达帕胺本身的药理活性，并对其溶解性、稳定性和生物利用度方面均有明显的改进。 | ||
| 搜索关键词： | 吲达帕胺 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种吲达帕胺药物共晶1，其特征在于：是以吲达帕胺为药物活性成分API，以4,4‑联吡啶BPY为共晶前驱体CCF，其基本结构单元由一个吲达帕胺分子和一个4,4‑联吡啶分子组成；吲达帕胺分子内的羰基氧作为氢键受体，与另一个吲达帕胺分子的亚氨基上的H原子成氢键，在Z方向形成一维的链状结构；两分子BPY作为桥连分子，通过吡啶环上的N原子与吲达帕胺上磺胺基的H原子形成氢键，在YZ平面内形成二维无限延伸的结构；此外，BPY分子之间在X方向上存在着π‑π堆积作用，两个吡啶环之间的距离为通过BPY分子之间的π‑π堆积作用从而形成三维的结构；且该药物共晶的空间群为单斜P2(1)/n，其轴长轴角α＝89.95°～90.05°，β＝95.154°～95.244°，γ＝89.95°～90.75°。
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