[发明专利]高纯度盐酸西那卡塞的制备方法有效
| 申请号： | 201510045894.0 | 申请日： | 2015-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN104610069B | 公开（公告）日： | 2018-03-09 |
| 发明（设计）人： | 胡锦平;胡国宜;郑建龙;王永成;李宏成 | 申请（专利权）人： | 常州市阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/30 | 分类号： | C07C211/30;C07C209/00 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213134 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高纯度盐酸西那卡塞的制备方法，它是先由3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙基酯与(R)‑1‑(萘‑1‑基)乙胺盐在溶剂以及缚酸剂的存在下进行烷基化反应，然后成盐得到纯度≥99.5%的盐酸西那卡塞。(R)‑1‑(萘‑1‑基)乙胺盐为(R)‑1‑(萘‑1‑基)乙胺盐酸盐或者(R)‑1‑(萘‑1‑基)乙胺硫酸盐，溶剂为水与非质子有机溶剂组成的混合溶剂，非质子有机溶剂为甲苯或者二甲苯，水的体积用量为非质子有机溶剂的5～90%，非质子有机溶剂的重量用量为3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙基酯的1～10倍。本发明的方法最终能够制得纯度≥99.5%的高纯度盐酸西那卡塞，而且操作简单，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 纯度 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种高纯度盐酸西那卡塞的制备方法，其特征在于：先由3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙基酯与(R)‑1‑(萘‑1‑基)乙胺盐在溶剂以及缚酸剂的存在下进行烷基化反应，然后成盐得到纯度≥99.5%的盐酸西那卡塞；所述的溶剂为水与非质子有机溶剂组成的混合溶剂；所述水的体积用量为非质子有机溶剂的10～30%；所述非质子有机溶剂的重量用量为3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙基酯的3～5倍；所述的非质子有机溶剂为甲基叔丁基醚、甲基四氢呋喃、甲苯、二甲苯；所述的(R)‑1‑(萘‑1‑基)乙胺盐为(R)‑1‑(萘‑1‑基)乙胺盐酸盐、(R)‑1‑(萘‑1‑基)乙胺硫酸盐、(R)‑1‑(萘‑1‑基)乙胺酒石酸盐或者(R)‑1‑(萘‑1‑基)乙胺扁桃酸盐。
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