[发明专利]含磷取代的喹唑啉衍生物的晶型及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510051435.3 | 申请日： | 2015-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN104558040B | 公开（公告）日： | 2017-04-05 |
| 发明（设计）人： | 萧伟;吕扬;杜冠华;杨世颖;张国顺;王振中;郭庆明;李瑛光 | 申请（专利权）人： | 江苏康缘药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6584 | 分类号： | C07F9/6584;A61K31/675;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及化合物制备领域，特别涉及N‑(3‑氯代‑4‑(3‑氟代卞氧基)苯基)‑6‑(3‑(4‑甲基‑1,4氮杂膦‑1‑基)丙‑1‑炔基)喹唑啉‑4‑胺对甲苯磺酸盐的新晶型及其制备方法和应用。本发明通过水与甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃或二氧六环按不同配比制成的混合溶剂结晶，进而获得治疗过度增殖性疾病效果更佳的N‑(3‑氯代‑4‑(3‑氟代卞氧基)苯基)‑6‑(3‑(4‑甲基‑1,4氮杂膦‑1‑基)丙‑1‑炔基)喹唑啉‑4‑胺对甲苯磺酸盐新晶型，不仅提高了该含磷取代的喹唑啉衍生物的药物活性，而且提高了其生物利用度，弥补了其晶型药物研究的空白。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 喹唑啉 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
N‑(3‑氯代‑4‑(3‑氟代苄氧基)苯基)‑6‑(3‑(4‑甲基‑1,4‑氮杂膦‑1‑基)丙‑1‑炔基)喹唑啉‑4‑胺对甲苯磺酸盐的晶型，其特征在于，其由图1所示的X‑粉末衍射图表征。
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