[发明专利]含磷取代的喹唑啉衍生物的新晶型及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510051482.8 | 申请日： | 2015-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN104558041B | 公开（公告）日： | 2017-01-11 |
| 发明（设计）人： | 萧伟;吕扬;杜冠华;杨世颖;张国顺;王振中;郭庆明;李瑛光 | 申请（专利权）人： | 江苏康缘药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6584 | 分类号： | C07F9/6584;A61K31/675;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 222047 江苏省连*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及化合物制备领域，特别涉及N‑(3‑氯代‑4‑(3‑氟代卞氧基)苯基)‑6‑(3‑(4‑甲基‑1,4氮杂膦‑1‑基)丙‑1‑炔基)喹唑啉‑4‑胺对甲苯磺酸盐的新晶型及其制备方法和应用。本发明通过水溶剂结晶，进而获得治疗过度增殖性疾病效果更佳的N‑(3‑氯代‑4‑(3‑氟代卞氧基)苯基)‑6‑(3‑(4‑甲基‑1,4氮杂膦‑1‑基)丙‑1‑炔基)喹唑啉‑4‑胺对甲苯磺酸盐新晶型，不仅提高了该含磷取代的喹唑啉衍生物的药物活性，而且提高了其生物利用度，弥补了其晶型药物研究的空白。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 喹唑啉 衍生物 新晶型 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
N‑(3‑氯代‑4‑(3‑氟代苄氧基)苯基)‑6‑(3‑(4‑甲基‑1,4‑氮杂膦‑1‑基)丙‑1‑炔基)喹唑啉‑4‑胺对甲苯磺酸盐的晶型，其特征在于，使用CuKα辐射，以2θ角度表示的粉末X射线衍射在5.58、5.92、7.64、8.24、8.48、8.96、9.84、11.54、12.00、12.95、13.98、14.22、15.04、15.50、16.18、16.60、17.16、18.10、19.40、19.72、20.36、21.10、21.50、22.24、22.84、23.38、23.94、24.42、24.96、25.62、25.98、26.56、27.36、27.74、28.82、29.47、32.22、33.06、33.66、35.00、36.54、37.40、37.98、38.90、39.64、41.08、41.80、42.44、44.10、45.62、47.32、48.49、51.78有衍射峰。
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