[发明专利]含磷取代的喹唑啉衍生物的新晶型及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510052240.0 | 申请日： | 2015-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN104558043B | 公开（公告）日： | 2017-01-11 |
| 发明（设计）人： | 萧伟;吕扬;杜冠华;杨世颖;张国顺;王振中;郭庆明;李瑛光 | 申请（专利权）人： | 江苏康缘药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6584 | 分类号： | C07F9/6584;A61K31/675;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及化合物制备领域，特别涉及N‑(3‑氯代‑4‑(3‑氟代卞氧基)苯基)‑6‑(3‑(4‑甲基‑1,4氮杂膦‑1‑基)丙‑1‑炔基)喹唑啉‑4‑胺对甲苯磺酸盐的新晶型及其制备方法和应用。本发明通过甲醇溶剂结晶，进而获得治疗过度增殖性疾病效果更佳的N‑(3‑氯代‑4‑(3‑氟代卞氧基)苯基)‑6‑(3‑(4‑甲基‑1,4氮杂膦‑1‑基)丙‑1‑炔基)喹唑啉‑4‑胺对甲苯磺酸盐新晶型，不仅提高了该含磷取代的喹唑啉衍生物的药物活性，而且提高了其生物利用度，弥补了其晶型药物研究的空白。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 喹唑啉 衍生物 新晶型 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
N‑(3‑氯代‑4‑(3‑氟代苄氧基)苯基)‑6‑(3‑(4‑甲基‑1,4‑氮杂膦‑1‑基)丙‑1‑炔基)喹唑啉‑4‑胺对甲苯磺酸盐的晶型，其特征在于，使用CuKα辐射，以2θ角度表示的粉末X射线衍射在3.44、3.94、5.24、7.86、8.68、10.58、11.00、12.42、12.90、13.68、14.30、15.00、15.96、16.38、17.54、18.08、18.88、19.60、20.38、21.00、22.02、22.38、24.04、24.36、25.82、27.60、28.24、29.04、29.86、31.30、32.54、33.84、35.58、36.90、37.96、38.92、40.72、42.06、43.30、44.72有衍射峰。
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