[发明专利]一种泰地唑胺的制备工艺在审

专利信息
申请号: 201510052385.0 申请日: 2015-02-02
公开(公告)号: CN105985331A 公开(公告)日: 2016-10-05
发明(设计)人: 张仕昌;郝群;周伟澄 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14
代理公司: 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 代理人: 卞孜真;王先恒
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供了一种泰地唑胺的制备方法,包括2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧硼烷-2-基)吡啶(II)与(5R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮(III)在金属钯催化剂、碱存在下在极性溶剂中发生偶联反应生成泰地唑胺;反应式见以下:本发明产率较现有技术有大幅度提高,高达80%~91%;此外,反应条件温和、操作简便、所用试剂价廉易得,既适合于实验室小规模制备,也适合大规模工业化生产。
搜索关键词: 一种 制备 工艺
【主权项】:
一种泰地唑胺的制备方法,包括2‑(2‑甲基‑2H‑四唑‑5‑基)‑5‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3‑二氧硼烷‑2‑基)吡啶(II)与(5R)‑3‑(4‑溴‑3‑氟苯基)‑5‑羟甲基噁唑烷‑2‑酮(III)在金属钯催化剂、碱存在下在极性溶剂中发生偶联反应生成泰地唑胺;反应式见以下:
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