[发明专利][2-(1H)-喹啉酮-3-基]氨甲基膦酸酯及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]氨甲基膦酸酯或其盐：R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；X1、X2选自：氢、氘、C1～C2烷基；X3、X7选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴、碘或硝基；X4、X6选自：氢、氘、C1～C2烷基；X5选自：氢、氘、C1～C2烷基或硝基；n＝0或1。[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]氨甲基膦酸酯或其盐在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用。 1

主权项

1.化学结构式Ⅰ所示的[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]氨甲基膦酸酯或其盐：

R选自：C₁～C₂烷基、C₃～C₄直链烷基或支链烷基；X¹、X²选自：氢、氘、C₁～C₂烷基；X³、X⁷选自：氢、氘、C₁～C₂烷基、氟、氯、溴、碘或硝基；X⁴、X⁶选自：氢、氘、C₁～C₂烷基；X⁵选自：氢、氘、C₁～C₂烷基或硝基；n＝0或1；盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、硝酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、乳酸盐、丁二酸盐或丁烯二酸盐。

2.权利要求1所述的[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]氨甲基膦酸酯或其盐，其选自下列化合物：

其中，R如权利要求1所述。

3.权利要求1所述的[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]氨甲基膦酸酯或其盐，其选自：[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]苯氨甲基膦酸二乙酯、[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]苄氨甲基膦酸二乙酯、[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]‑2‑甲基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]‑2,4‑二硝基苯氨甲基膦酸二乙酯或[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]‑2‑氯‑4‑硝基苯氨甲基膦酸二乙酯。

4.权利要求1所述的[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]氨甲基膦酸酯的制备方法，其特征在于它的制备反应如下：

其中，n、R、X¹～X⁷如权利要求1所述。

5.权利要求1～3中任意一项所述的[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]氨甲基膦酸酯或其盐在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用。