[发明专利]一种癫痫灶靶向的拉莫三嗪聚合物胶束给药系统

摘要

本发明属生物技术领域，涉及癫痫病灶靶向的纳米给药系统，具体涉及一种基于色氨酸衍生物(tryptophan derivate,TD)修饰的载拉莫三嗪聚合物胶束及其制备方法和应用。本发明使用可定位至癫痫灶的靶向头基色氨酸的衍生物修饰普朗尼克聚合物胶束，包载小分子疏水性抗癫痫药物拉莫三嗪，制备可靶向至癫痫灶的纳米胶束给药系统。所制备的靶向胶束给药系统能有效提高疏水性药物的入脑能力，通过无创性的静脉给药后显著提高药物在脑部的积累量和入脑效率。本发明的给药系统，可明显提高药物进入脑内癫痫病灶的能力，适用于促进其他疏水性抗癫痫药物在癫痫病灶内的蓄积，有助提高抗癫痫药物对难治性癫痫的疗效。

主权项

1.一种癫痫灶靶向的拉莫三嗪聚合物胶束给药系统，其特征在于，采用色氨酸衍生物作为靶向头基，用两亲性嵌段共聚物普朗尼克P123作为基础载体材料，以带有色氨酸衍生物基团的聚合物胶束F127作为组分，两者在去离子水或HBS溶液或PBS溶液中自组装成稳定的核‑壳结构，将疏水性模型药物拉莫三嗪包载进入形成的胶束内核中，制成癫痫灶靶向的拉莫三嗪聚合物胶束给药系统；其中，所述的色氨酸衍生物由L‑色氨酸甲酯盐酸盐与苄氧羰基‑β‑丙氨酸经共价结合后脱去保护基团而成，两者的分子摩尔比为1:1。