[发明专利]手性螺环磷酸催化合成光学活性喹喔啉衍生物的方法有效
| 申请号： | 201510057798.8 | 申请日： | 2015-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN104710429B | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 林旭锋;顾昊睿;沈小明 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司33200 | 代理人： | 韩介梅 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种手性螺环磷酸催化合成光学活性喹喔啉衍生物的方法。它以α‑酮酰胺和2‑(1‑吡咯基)‑苯胺类化合物为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，在分子筛存在下，在有机溶剂中，在25－80 oC反应24～72小时，经纯化分离获得光学活性喹喔啉衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得光学活性喹喔啉衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为药物合成的中间体使用。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 磷酸 催化 合成 光学 活性 喹喔啉 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种手性螺环磷酸催化合成光学活性喹喔啉衍生物的方法，其特征是以α‑酮酰胺和2‑(1‑吡咯基)‑苯胺类化合物为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，在分子筛存在下，在有机溶剂中，在25－80℃反应24～72小时，经纯化分离获得光学活性喹喔啉衍生物；所述的α‑酮酰胺和2‑(1‑吡咯基)‑苯胺类化合物的摩尔比为1～1.2：1；所述的手性螺环磷酸催化剂和2‑(1‑吡咯基)‑苯胺类化合物的摩尔比为1～10：100；反应式为：式中：X，Y，Z分别选自氢、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基或者卤素；所述的手性螺环磷酸催化剂具有结构式(1)的光学活性化合物：
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