[发明专利]洛索洛芬钠及其中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201510061438.5 | 申请日： | 2015-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN104710309A | 公开（公告）日： | 2015-06-17 |
| 发明（设计）人： | 张兴贤;沈杭州;祝方猛;吴兴;庄程翰;李晓黎 | 申请（专利权）人： | 浙江普洛医药科技有限公司;浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07C69/65 | 分类号： | C07C69/65;C07C67/343;C07C69/612;C07C67/08;C07D319/06;C07D317/12;C07C59/86;C07C51/41;C07C51/38 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 322118 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种洛索洛芬钠及其中间体的合成方法，以苯为起始原料，依次经过酰化、卤代、缩酮、重排、Blanc氯甲基化得到了洛索洛芬钠的关键中间体，然后该关键中间体再经过缩合、脱羧、成盐反应后得到洛索洛芬钠。本发明方法原料易得、操作简便、工艺稳定、收率高，采用直接在取代苯环上进行氯甲基化的方法制备2-(4-氯甲基苯基)丙酸或酯，操作简便，收率高，避免了采用氯甲醚试剂或四氯化锡等路易斯酸的使用，环保性高，具有较好的工业应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 洛索洛芬钠 及其 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种洛索洛芬钠中间体的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)苯与丙酰化试剂进行傅‑克酰基化反应得到苯丙酮；(2)步骤(1)得到的苯丙酮与卤代试剂进行卤代反应，得到2‑卤代苯丙酮；(3)步骤(2)得到的2‑卤代苯丙酮与二醇类化合物进行缩酮化反应，得到缩酮中间体；所述的缩酮中间体的结构如式(Ⅲ)所示：式(Ⅲ)中，n为0或1；R1、R2独立地选自H、CH3或CH2CH3；(4)步骤(3)得到的缩酮中间体依次经过重排反应和水解反应，得到2‑苯基丙酸；(5)步骤(4)得到的2‑苯基丙酸与醇进行酯化反应，得到2‑苯基丙酸酯；所述的2‑苯基丙酸酯的结构如式(Ⅴ)所示：(6)步骤(5)得到的2‑苯基丙酸酯与氯甲基化试剂进行氯甲基化反应，得到所述的洛索洛芬钠中间体；洛索洛芬钠中间体的结构如式(VI)所示：式(Ⅴ)和式(VI)中，R为C1～C5烷基。
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