[发明专利]一种联苯丙氨酸衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201510071380.2 申请日: 2015-02-11
公开(公告)号: CN104725256B 公开(公告)日: 2018-03-16
发明(设计)人: 丛日刚;刘庆春;沈文丽;刘彦彬;孙建;王化冰 申请(专利权)人: 威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司
主分类号: C07C227/18 分类号: C07C227/18;C07C229/36
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 264205 山东省威海市经区崮*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种式(i)化合物的制备方法,以甘氨酸甲酯或其盐酸盐为起始物料,经苯甲醛保护、苄氯联苯烷基化、脱保护制得式i化合物。本发明起始原料易得、价格低廉,且反应过程所涉及的中间体无需进行分离纯化,操作简单,反应条件温和,适合工业化大生产。
搜索关键词: 一种 联苯 丙氨酸 衍生物 制备 方法
【主权项】:
一种制备联苯丙氨酸衍生物的方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤1:向甲苯中加入有机碱试剂三乙胺、吸水剂无水硫酸镁、甘氨酸甲酯盐酸盐及苯甲醛,搅拌反应,反应完毕后,经降温、过滤,滤液用水洗涤,除去水层,得到式ii化合物的甲苯溶液;步骤2:向步骤1所得的式ii化合物的甲苯溶液中加入氢氧化钾和4‑氯甲基联苯反应完毕后,用水洗涤反应液,除去水层,得式iii化合物的甲苯溶液;步骤3:向步骤2中所得的式iii化合物的甲苯溶液中加入稀盐酸,在20~40℃下搅拌1~3h,分液,水层用饱和Na2CO3溶液调节pH至7~8,析出固体,过滤得到式i化合物。
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