[发明专利]一种奥拉帕尼的制备方法有效
| 申请号： | 201510073722.4 | 申请日： | 2015-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN105985294B | 公开（公告）日： | 2020-12-25 |
| 发明（设计）人： | 李宏名;伍伟;庹世川;王利春;王晶翼 | 申请（专利权）人： | 四川科伦药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/32 | 分类号： | C07D237/32 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡 |
| 地址： | 611130 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种奥拉帕尼的制备方法，包括以下步骤：4‑(4‑氟‑3‑(哌嗪‑1‑羰基)苄基)二氮杂萘‑1(2‑氢)‑酮、缩合剂、环丙甲酸、碱在极性有机溶剂中，于0℃～120℃反应2～8小时后，加入水，析出固体，抽滤，洗涤，干燥，得到奥拉帕尼。本发明采用环丙甲酸为原料，反应条件温和，操作安全性好，且无需采用二氯甲烷等有机溶剂进行后处理，分离纯化步骤简便，制备奥拉帕尼的收率高，最高可以达到92％以上；同时，本发明原料易得，方法简便，副反应少，产品的色谱纯度高，容易实现工业化放大生产，具有良好的工业应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥拉帕尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种奥拉帕尼的制备方法，其特征在于：其合成路线为：![]()
包括以下步骤：4‑(4‑氟‑3‑(哌嗪‑1‑羰基)苄基)二氮杂萘‑1(2‑氢)‑酮、缩合剂、环丙甲酸、碱在极性有机溶剂中，于0℃～120℃反应2～8小时后，加入水，析出固体，抽滤，洗涤，干燥，得到奥拉帕尼；所述4‑(4‑氟‑3‑(哌嗪‑1‑羰基)苄基)二氮杂萘‑1(2‑氢)‑酮、缩合剂、环丙甲酸、碱的摩尔比为1：(1.0～2.0)：(1.0～2.0)：(1.0～3.0)；所述4‑(4‑氟‑3‑(哌嗪‑1‑羰基)苄基)二氮杂萘‑1(2‑氢)‑酮、有机溶剂、水的质量体积比为1：(40～80)：(10～50)(m：v：v)。
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