[发明专利]一种4‑氨基‑1‑丁醇的合成方法

摘要

本发明公开了一种4‑氨基‑1‑丁醇的合成方法，其特征在于首先使原料A在酸性溶液中反应得到中间产物B，然后使中间产物B与原料C在碱性物质存在下接触反应得到中间产物D，最后使中间产物D在还原剂存在下转变成目标产物4‑氨基‑1‑丁醇。本发明4‑氨基‑1‑丁醇的收率高，合成步骤短，操作方便，适宜进行大规模合成。

主权项

一种4‑氨基‑1‑丁醇的合成方法，其特征在于包括如下步骤：(1)首先使原料A在酸性溶液中反应得到中间产物B；所述原料A的结构式如式Ⅱ所示，所述中间产物B的结构式如式Ⅲ所示；(2)使中间产物B与原料C在碱性物质存在下接触反应得到中间产物D；所述原料C的结构式如式Ⅳ所示，所述中间产物D的结构式如式Ⅴ所示；(3)使中间产物D在还原剂存在下转变成目标产物4‑氨基‑1‑丁醇；所述目标产物4‑氨基‑1‑丁醇结构式如式I所示：其中：R1、R2和R3各自独立地选自氢、C1‑C4烷基、芳基、苄基、C1‑C4酰基，甲氧甲基、乙氧甲基、异亚丙基、环己酮基、或苯环上被羟基、C1‑C4烷氧基、硝基或卤素取代的苄基中的任意一种；所述苯环上被羟基、C1‑C4烷氧基、硝基或卤素取代的苄基的取代基数量为1‑5；所述C1‑C4烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基；所述C1‑C4烷氧基为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基；所述C1‑C4酰基为甲酰基、乙酰基、正丙酰基、异丙酰基、正丁酰基、异丁酰基或叔丁酰基；所述芳基为苯基、4‑氯苯基、3‑氯苯基、2‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑氟苯基、4‑甲基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑叔丁基苯基、4‑三氟甲基苯基、4‑硝基苯基、4‑联苯基，4‑甲酰基苯基、4‑乙酰基苯基、3‑甲基‑4‑氟苯基、3,5‑二氯苯基、3‑氯‑4‑氟苯基、3,4,5‑三甲氧基苯基、2‑呋喃基、2‑噻吩基、2‑单苯并呋喃基或4‑双苯并呋喃基或2‑萘基；步骤(1)是将酸性物质溶于第一溶剂中，然后加入原料A，在0‑25℃反应为1‑3h，得到中间产物B；所述原料A与所述第一酸性物质的摩尔比为1:0.1‑0.5。所述酸性物质选自盐酸、乙酸、硫酸和三氟乙酸中的至少一种；所述第一溶剂为水、甲醇、乙醇和四氢呋喃中的至少一种；步骤(2)是将碱性物质溶于第二溶剂中，然后加入中间产物B和原料C，在60‑100℃反应为0.5‑2h，获得中间产物D；所述中间产物B和所述原料C的摩尔比为1：1‑1.2；所示原料C为盐酸盐、硫酸盐或对甲苯磺酸盐；所述碱性物质为吡啶和三乙胺中的至少一种；所述第二溶剂为甲醇、乙醇、氯仿和甲苯中的至少一种；步骤(3)是在第三溶剂中加入中间产物D和还原剂，然后在25‑60℃反应0.5‑2h，得到目标产物4‑氨基‑1‑丁醇；所述中间产物D和还原剂的摩尔比为1:1‑1.2；所述还原剂为金属还原剂；所述第三溶剂为四氢呋喃、甲醇、乙醚和甲苯中的至少一种。