[发明专利]伊布替尼的制备方法无效
| 申请号： | 201510074023.1 | 申请日： | 2015-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN105985343A | 公开（公告）日： | 2016-10-05 |
| 发明（设计）人： | 张喜全;孔锐;刘新;陈姗;陈晓萍;杨雷雷;张爱明;程兴栋 | 申请（专利权）人： | 上海昶朗医药科技有限公司;正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201802 上海市嘉定区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及药物化学领域，具体涉及伊布替尼的制备方法，该方法以式1化合物为原料，与式2化合物在光延反应试剂存在下反应生成式3化合物，式3化合物在酸存在下脱保护基生成式4化合物；式4化合物与式5化合物在碱与催化剂的存在下发生铃木偶联反应生成式6化合物；式6化合物与丙烯酰氯在碱的存在下反应生成伊布替尼。该方法各步收率高，产物纯化简便、纯度高，工业化生产前景良好。 |
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| 搜索关键词： | 伊布替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种伊布替尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1，式1化合物与式2化合物在光延反应试剂存在下反应生成式3化合物，式3化合物在酸存在下脱保护基生成式4化合物![]()
其中，R为氨基保护基；步骤2，式4化合物与式5化合物在碱与催化剂的存在下反应生成式6化合物![]()
步骤3，式6化合物与丙烯酰氯在碱的存在下反应生成伊布替尼![]()
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