[发明专利]制备利马前列腺素的关键中间体及其应用有效
| 申请号： | 201510074059.X | 申请日： | 2015-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN105985371B | 公开（公告）日： | 2019-06-18 |
| 发明（设计）人： | 刘向群;李强;陈宣福 | 申请（专利权）人： | 常州博海威医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07C405/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;马莉华 |
| 地址： | 213127 江苏省常*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明提供了合成利马前列腺素的关键中间体式B所示化合物，式中，R1选自叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三乙基硅基、三甲基硅基或四氢吡喃基；R2选自叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三乙基硅基、三甲基硅基或四氢吡喃基；R4选自乙酰基，氯乙酰基、甲氧基乙酰基、苯甲酰基或取代苯甲酰基；和R6选自‑CH2OH或‑CHO。本发明还提供了利用该化合物合成利马前列腺素的路线。该路线具有制备过程手性控制较好，通过多次Wittig反应构建双键结构，过程高效，生产成本低等优点。 |
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| 搜索关键词： | 制备 利马 前列腺素 关键 中间体 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.以下化合物的制备方法，![]()
R1选自叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三乙基硅基或三甲基硅基；R2选自叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三乙基硅基或三甲基硅基；R4选自乙酰基、氯乙酰基、甲氧基乙酰基或苯甲酰基；和R6为‑CHO；所述方法包括以下步骤：(1)式VI所示化合物与WITTIG试剂反应得到式VII所示化合物；和![]()
(2)式VII所示化合物经酰基化试剂保护羟基得到式VIII所示化合物![]()
和(3)式VIII所示化合物利用催化剂进行选择性双键还原及R3保护基的脱除得到式IX所示化合物，所述方法如以下反应式所示：![]()
(4)式IX所示化合物经氧化试剂氧化后得到式X所示化合物；![]()
式中，R3选自苄基；在步骤(4)中，所述氧化利用的氧化剂为Dess‑Martin试剂；在所述氧化反应中，式IX所示化合物与氧化剂的摩尔比为1:1.5；反应温度控制在20～30℃。
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