[发明专利]一种依泽替米贝及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510083806.6 | 申请日： | 2015-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN105985275B | 公开（公告）日： | 2018-12-14 |
| 发明（设计）人： | 李文森 | 申请（专利权）人： | 和鼎（南京）医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08;C07D263/26 |
| 代理公司： | 北京中创阳光知识产权代理有限责任公司 11003 | 代理人： | 尹振启 |
| 地址： | 210061 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种降胆固醇药物依泽替米贝的制备方法，所述方法先生成三甲基硅基和苄基保护的中间体，然后经过脱保护生成依泽替米贝。通过本发明的制备方法，解决了现有生产工艺中中间体的保护基易于掉落的问题，中间体的稳定性显著提高，从而大大地简化了工艺操作。同时，本发明的方法还可以大大提高目标产物的收率和纯度，并且本发明采用的保护基团廉价而易得，相对于现有技术显著地节约生产成本，为依泽替米贝的放大生产提供了非常好的生产工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 依泽替米贝 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种依泽替米贝的制备方法，所述方法包括如下反应步骤：(1)化合物SM1与化合物SM2反应得到式(III’)所示化合物；![]()
(2)将式(III’)所示化合物与2‑甲氧基丙烯反应，生成式M3所示化合物：![]()
(3)M3所示化合物经关环得到式M1所示化合物，然后脱去式(IV)所示的保护基得到M2所示化合物；![]()
(4)将M2所示的化合物脱去苄基保护基得到式(I)所示的依泽替米贝：![]()
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