[发明专利]作为BACE抑制剂的亚氨基噻二嗪二氧化物化合物、组合物和它们的用途在审
| 申请号： | 201510085341.8 | 申请日： | 2010-10-06 |
| 公开（公告）号： | CN104744403A | 公开（公告）日： | 2015-07-01 |
| 发明（设计）人： | J.D.斯科特;A.W.斯坦福德;E.J.吉尔伯特;J.N.卡明;U.伊泽洛;J.A.米西亚塞克;李国青 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D285/18 | 分类号： | C07D285/18;C07D417/04;C07D417/12;C07D417/14;C07D417/10;A61K31/549;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P9/00;A61P27/06;A61P3/10;A61P17/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 刘健,万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 在它的许多实施方案中，本发明提供了某些亚氨基噻二嗪二氧化物化合物，包括式(I)化合物∶(I)包括其立体异构体,和所述化合物、立体异构体的可药用盐，其中独立地选择R1、R2、R3、R4、R5、R9、环A、环B、m、n、p、-L1-、-L2-和-L3-，并且如本文所定义。意外地发现，本发明的新的亚氨基噻二嗪二氧化物化合物显示出如下性能，该性能使得它们可有利地作为BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与β-淀粉样蛋白(“Aβ”)产生相关的各种病变。还公开了包含一或多种这种化合物的药物组合物(单独和与一或多种其它活性剂联用)和它们的制备方法和在治疗与淀粉样β(Aβ)蛋白相关的病变中的用途，包括阿尔茨海默氏疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 bace 抑制剂 氨基 噻二嗪 二氧化物 化合物 组合 它们 用途 | ||
【主权项】：
化合物或其互变异构体，或所述化合物或所述互变异构体的立体异构体，或其可药用盐，所述化合物具有结构式(I)∶(I)其中∶?L1?代表键；?L2?代表键；每个?L3?独立地代表?C(O)NH?；m、n和p各自独立地选自整数，其中∶m是0或大于0；n是0或大于0；和p是0或大于0，其中m和n的和的最大值是A环上可有效用于取代的氢原子的最大数，其中p的最大值是B环上可有效用于取代的氢原子的最大数；R1选自∶H，和烷基，R2选自H，卤代基，烷基，和卤代烷基，R3选自H，卤代基，烷基，和卤代烷基，R4选自烷基，环A选自单环芳基；每个环B(当存在时)独立地选自单环杂芳基；每个R5(当存在时)独立地选自卤代基，烷基，和卤代烷基，每个R7(当存在时)独立地选自烷基；每个R9(当存在时)独立地选自∶卤素，?OR7，烷基，和卤代烷基。
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