[发明专利]一类吡啶苯基偶联化合物及其药物组合物和用途

摘要

本发明公开了一类吡啶苯基偶联化合物及其药物组合物和用途。本发明的一类吡啶苯基偶联化合物是一种PSD-95/nNOs解偶联剂，能选择性抑制PSD-95和nNOs之间的结合，从而发挥药效作用，具有重要的潜在治疗价值，在制备治疗脑卒中、神经病理性疼痛、阿尔茨海默病或血管性痴呆药物中有着广泛的用途。

主权项

一类如式I所示的吡啶苯基偶联化合物或其药学上可接受的盐式Ⅰ其中：R₁为卤素、CONH₂；R₂～R₆为氢、卤素、羟基、巯基、硝基、‑NR₇R₈、氰基、三卤烷基、羧基、酰基、烷氧基、芳基、杂芳基、杂脂环基、C₁‑C₁₀烷基、C₃‑C₈环烷基、C₂‑C₈链烯基或C₂‑C₈炔基，其中任选两个位置的取代基可以合起来构成脂肪环、杂环、芳环或杂芳环，所述C₁‑C₁₀烷基、C₃‑C₈环烷基、C₂‑C₈链烯基或C₂‑C₈炔基中的任选‑CH₂‑可被一个或两个以上的‑O‑、‑S‑、‑SO₂‑、‑C(O)‑或/和‑NR₉‑置换，所述C₁‑C₁₀烷基、C₃‑C₈环烷基、C₂‑C₈链烯基或C₂‑C₈炔基中的任选位置可被一个或两个以上的卤素原子、氰基、硝基、芳基、杂芳基、芳氧基、杂脂环基、羟基、‑NR₁₀R₁₁取代；R₇~R₁₁独立选自氢、羟基、C₁‑C₈烷基、C₃‑C₈环烷基、C₂‑C₈链烯基、C₂‑C₈炔基；X为选自‑O‑，‑N‑；m、n独立选自0或1；当R₁为卤素时，X为‑N‑且m、n同时为1；当R₁为CONH₂时，m、n不同时为0。