[发明专利]稠合三环类肝炎病毒抑制剂及其应用有效
申请号: | 201510091632.8 | 申请日: | 2015-03-01 |
公开(公告)号: | CN105985355B | 公开(公告)日: | 2020-05-05 |
发明(设计)人: | 王勇;赵立文;王德忠;沈晗;张先;叶嘉伟;葛崇勋;刘欣;张景忠;陈宏雁 | 申请(专利权)人: | 南京圣和药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/5365;A61P31/14 |
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地址: | 210038 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明属于医药化学领域,涉及一类稠合三环类肝炎病毒抑制剂及其应用,具体地,本发明提供通式I的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药,以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物在药物制备中的应用。本发明的化合物对丙肝病毒具有较好的抑制活性,同时对宿主细胞具有低的毒性,有效性高,安全性好,非常有希望成为治疗和/或预防与HCV感染相关的疾病的药物。 |
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搜索关键词: | 稠合三环类 肝炎 病毒 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】:
通式I的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药,其中:X和Y各自独立地选自N、C和CH;Ra、Rb分别独立地选自H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基,或者Ra、Rb与其连接的C原子一起形成环烷基或杂环烷基,所述的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基可以被一个或多个羟基、氨基、羧基、卤素、氰基、硝基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、烷氧基、羟基烷基、羧基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、单烷基氨基、双烷基氨基、烷基酰基、芳基酰基、杂芳基酰基、烷氧基酰基、烷基酰基氧基、氨基酰基、单烷基氨基酰基、双烷基氨基酰基或烷基酰基氨基取代;Rc选自氢、羟基、氨基、羧基、卤素、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、氨基烷基、羧基烷基、氰基烷基、硝基烷基、烷氧基、单烷基氨基、双烷基氨基、环烷基和杂环烷基,其中f选自1、2和3;L1、L2分别独立地选自芳基、杂芳基、‑芳基‑芳基‑、‑芳基‑杂芳基‑和‑杂芳基‑杂芳基‑,所述的芳基、杂芳基、‑芳基‑芳基‑、‑芳基‑杂芳基‑和‑杂芳基‑杂芳基‑可以被一个或多个卤素、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、烷基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、氨基烷基、羧基烷基、氰基烷基、硝基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、烷氧基烷基、单烷基氨基、单烷基氨基烷基、双烷基氨基、双烷基氨基烷基、烷基酰基、烷基酰基烷基、烷氧基酰基、烷氧基酰基烷基、烷基酰基氧基、烷基酰基氧基烷基、氨基酰基、氨基酰基烷基、单烷基氨基酰基、单烷基氨基酰基烷基、双烷基氨基酰基、双烷基氨基酰基烷基、烷基酰基氨基或烷基酰基氨基烷基取代;p、q分别独立地选自1、2和3;R1、R2分别独立地选自氢、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基,所述的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基可以被一个或多个卤素、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、烷基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、羧基烷基、单烷基氨基、双烷基氨基、烷基酰基、烷氧基酰基、烷基酰基氧基、氨基酰基、单烷基氨基酰基、双烷基氨基酰基或烷基酰基氨基取代;R3、R4分别独立地选自氢、烷基、环烷基和杂环烷基,所述的烷基、环烷基和杂环烷基可以被一个或多个卤素、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、烷基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、芳基或杂芳基取代;和R5、R6分别独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、烷基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基和杂芳基,其中,m和n分别独立地选自1、2和3,当m或n为2时,各R5或R6与其连接的C原子可形成环烷基或杂环烷基;所述的羟基、氨基、羧基、烷基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基和杂芳基可以被一个或多个卤素、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、烷基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、羟基烷基、羧基烷基、单烷基氨基、双烷基氨基、烷基酰基、烷氧基酰基烷基酰基氧基、氨基酰基、单烷基氨基酰基、双烷基氨基酰基或烷基酰基氨基取代。
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