[发明专利]利用美登醇制备的抗体药物偶联物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510107528.3 | 申请日： | 2015-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN104623687B | 公开（公告）日： | 2017-09-05 |
| 发明（设计）人： | 姜标;曹刚 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海高等研究院 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K31/537;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所31251 | 代理人： | 郭桂峰 |
| 地址： | 201203 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利用美登醇制备的抗体药物偶联物及其制备方法和应用。利用药物分子美登醇为出发化合物，获得美登醇的烯基磺酰胺基衍生物，再通过美登醇烯基磺酰胺基衍生物上的烯基选择性地与抗体上的氨基发生偶联反应，制得美登醇衍生物与抗体连接的抗体药物偶联物。在乳腺癌细胞BT‑474的活性测试中，美登醇衍生物与赫赛汀抗体连接的抗体药物偶联物抑制乳腺癌细胞生长的活性相对于美登醇以及赫赛汀裸抗均具有明显的提高。 | ||
| 搜索关键词： | 利用 美登醇 制备 抗体 药物 偶联物 及其 方法 应用 | ||
【主权项】：
利用美登醇制备的抗体药物偶联物，其特征在于：该抗体药物偶联物的结构式如式(I)所示：其中，n为1～4的整数，所述Ab为赫赛汀抗体。
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