[发明专利]2‑取代‑9,10‑蒽醌类化合物、制备方法及其用途有效

专利信息
申请号: 201510121606.5 申请日: 2015-03-19
公开(公告)号: CN104788333B 公开(公告)日: 2017-03-22
发明(设计)人: 孟繁浩;张廷剑;袁伟燕;杨苏;王琳;孙琦 申请(专利权)人: 中国医科大学
主分类号: C07C231/12 分类号: C07C231/12;C07C235/84;C07C237/22;C07C323/59;C07C319/20;C07D249/04;C07D249/06;C07D401/12;C07D207/16;C07D209/20;A61K31/405;A61K31/401;A61
代理公司: 沈阳智龙专利事务所(普通合伙)21115 代理人: 宋铁军
地址: 110122 辽宁省沈阳市*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明属于医药技术领域,具体涉及如通式Ⅰ,通式Ⅱ,通式Ⅲ和通式Ⅳ的2‑取代‑9,10‑蒽醌类化合物、及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物和药学上可接受的载体,制备方法是以邻苯二甲酸酐为起始原料,经Friedel‑Crafts反应,浓硫酸脱水、NBS溴代,叠氮钠取代,生成关键中间体2‑叠氮甲基‑9,10‑蒽醌,最后在五水合硫酸铜和维生素C的存在下,与取代的炔烃经Husigen环加成反应;或浓硫酸脱水、环合,三氧化铬氧,氯化亚砜氯代制得蒽醌‑2‑甲酰氯,再与各种L‑氨基酸甲酯进行酰化反应,进一步水解,得到的目标化合物。所制备的化合物在体外抗肿瘤活性测试中显现出了良好的结果。
搜索关键词: 取代 10 蒽醌类 化合物 制备 方法 及其 用途
【主权项】:
一种2‑取代‑9,10‑蒽醌类化合物,其特征在于:该化合物的结构式如下:其中:m为1的整数;n为0‑3的整数;各X独立OCO;各R2独立为H、F、Cl、Br、硝基、羧基、乙酰氧基。
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