[发明专利]一种具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸及其制备方法

摘要

本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸及其制备方法。一种具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸，它由以下重量百分比的组份组成：载药丸芯：苦豆子总生物碱25%~45.5%、微晶纤维素24%~50%、白芨多糖20%~36%、CMC‑Na水溶液5%~10%；内层包衣；中层包衣；外层包衣。该具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸，在经过上段胃肠道时释放率极小，具有结肠靶向作用好的优点，且能够稳定控制在治疗窗范围，而且载药丸芯中的苦豆子总生物碱中的多种活性成分能够同步释出，因此，具有很好的治疗效果。

主权项

1.一种具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸的制备方法，其特征在于：所述具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸的原料由以下重量百分比的组份组成：载药丸芯以上原料重量之和为100％；内层包衣中层包衣外层包衣以及在制备方法中进行内层包衣、进行中层包衣和进行外层包衣的步骤中额外加入的用于抗粘的滑石粉；所述具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸的制备方法，它包括以下步骤：一、载药丸芯的制备步骤一、将配方量的CMC‑Na水溶液加入至配方量的苦豆子总生物碱中，利用超声使苦豆子总生物碱完全溶解于CMC‑Na水溶液，得到第一混合物；步骤二、将配方量的白芨多糖和微晶纤维素分别过70目～90目筛后，进行充分混合均匀，得到第二混合物；步骤三、将步骤一得到的第一混合物和步骤二得到的第二混合物进行混合后，得到第三混合物；步骤四、将第三混合物过10目～15目筛后，置于包衣锅内滚圆至一定形状的药丸；步骤五、将步骤四制得的药丸置于一定温度下的烘箱内干燥一定时间后，即制得载药丸芯；二、进行内层包衣步骤一、将内层包衣的组份Eudragit S100、柠檬酸三乙酯、滑石粉、水和十二烷基硫酸钠混合均匀后得到内层包衣液，并将所述内层包衣液置于喷枪中；步骤二、将载药丸芯放置于包衣锅内，并加热至35℃～40℃后，利用步骤一的喷枪将所述内层包衣液喷射到包衣锅内的载药丸芯上，然后撒入占所述载药丸芯的重量的0.03％～0.07％的滑石粉用以抗粘，然后置于一定温度下的烘箱内固化一定时间后，得到带内层包衣的药丸；三、进行中层包衣步骤一、将中层包衣的组份Eudragit S100、柠檬酸三乙酯、滑石粉、水和十二烷基硫酸钠混合均匀后得到中层包衣液，并将所述中层包衣液置于喷枪中；步骤二、将带内层包衣的药丸放置于包衣锅内，并加热至35℃～40℃后，利用步骤一的喷枪将所述中层包衣液喷射到包衣锅内的带内层包衣的药丸上，然后撒入占所述带内层包衣的药丸的重量的0.03％～0.07％的滑石粉用以抗粘，然后置于一定温度下的烘箱内固化一定时间后，得到带内层和中层包衣的药丸；四、进行外层包衣步骤一、将外层包衣的组份Eudragit RS30D、柠檬酸三乙酯、滑石粉、水和十二烷基硫酸钠混合均匀后得到外层包衣液，并将所述外层包衣液置于喷枪中；步骤二、将带内层和中层包衣的药丸放置于包衣锅内，并加热至35℃～40℃后，利用步骤一的喷枪将所述外层包衣液喷射到包衣锅内的带内层和中层包衣的药丸上，然后撒入占所述带内层和中层包衣的药丸的重量的0.03％～0.07％的滑石粉用以抗粘，然后置于一定温度下的烘箱内固化一定时间后，得到具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸。