[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的色胺酮溴代衍生物及其合成方法有效
| 申请号： | 201510135793.2 | 申请日： | 2015-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN104844607B | 公开（公告）日： | 2018-02-16 |
| 发明（设计）人： | 谭明雄 | 申请（专利权）人： | 玉林师范学院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广西南宁汇博专利代理有限公司45114 | 代理人： | 谢美萱 |
| 地址： | 537000 广西*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的色胺酮溴代衍生物及其制备方法，其为2,8‑二溴‑色胺酮。制备方法是将色胺酮为原料，添加三氟乙酸作为溶剂，待色胺酮溶解之后，添加浓硫酸作为催化剂，添加N‑溴代丁二酰亚胺进行反应，温度控制在35~45℃下反应40~50小时，冷却、静置，除去三氟乙酸后，将反应液倒入冰水中析出浅黄色固体，中和，抽滤，浅黄色固体用水洗涤，丙酮洗涤，干燥即得到2,8‑二溴‑色胺酮。该产品具有优异的抗肿瘤活性，能够应用于抗肺癌和胃癌药物中。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 肿瘤 活性 色胺酮溴代 衍生物 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种具有抗肿瘤活性的色胺酮溴代衍生物的制备方法，其特征在于：先按色胺酮与N‑溴代丁二酰亚胺以物质的量1：1.5～10的配比称量好，备用；将色胺酮置于容器中，添加三氟乙酸作为溶剂，待色胺酮溶解之后，添加浓硫酸作为催化剂，添加N‑溴代丁二酰亚胺进行反应，温度控制在35～45℃下反应40～50小时，冷却、静置，除去三氟乙酸后，将反应液倒入冰水中析出浅黄色固体，用NaOH中和浓硫酸，使溶液pH呈中性，抽滤，浅黄色固体用水洗涤，丙酮洗涤，干燥即得到2,8‑二溴‑色胺酮，其结构式如下：
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