[发明专利]3‑砜基螺环三烯酮类化合物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种式（III）所示3‑砜基螺环三烯酮类化合物及其制备方法，本发明3‑砜基取代螺环三烯酮类化合物的制备反应式为以式（I）所示的N‑芳基取代丙炔酰胺和式（II）所示的磺酰肼为起始原料，加入含碘非金属催化剂、氧化剂和溶剂，混合均匀，进行氧化螺环化反应，反应完成后，减压浓缩至无溶剂，得到粗产物，粗产物分离提纯，得到式（III）所示的3‑砜基螺环三烯酮类化合物，本发明方法具有合成步骤简单、底物适应范围广、生产成本低、产率高、无需使用金属催化剂、反应条件温和，产品易纯化以及环境友好等优点。

主权项

一种3‑砜基螺环三烯酮类化合物的制备方法，其特征在于：以式（I）所示的N‑芳基取代丙炔酰胺和式（II）所示的磺酰肼为起始原料，加入含碘非金属催化剂、氧化剂和溶剂，混合均匀，进行氧化螺环化反应，反应完成后，减压浓缩至无溶剂，得到粗产物，粗产物分离提纯，得到式（III）所示的3‑砜基螺环三烯酮类化合物，反应式为：所述的含碘非金属催化剂为I2O5；所述氧化剂为TBHP；所述的溶剂为1,4‑二氧六环；其中，R1为氢，含有1‑6个碳原子的烷烃，苄基，甲氧基苄基，氟代苄基，氯代苄基，硝基苄基，苯乙基，可被一个或多个选自如下取代基取代的单核芳基：含有1‑6碳原子的烷基、卤素、硝基、氰基、乙酰基、酯基或烷氧羰基；R2为含有1‑6个碳原子的烷烃、卤素、甲氧基、乙氧基；R3为含有1‑6个碳原子的烷烃，可被一个或多个选自如下取代基取代的单核芳基：含有1‑6碳原子的烷基、卤素、硝基、氰基、乙酰基、酯基或烷氧羰基；R4为含有1‑6个碳原子的烷烃，可被一个或多个选自如下取代基取代的单核芳基：含有1‑6碳原子的烷基、卤素、硝基、氰基、乙酰基、酯基或烷氧羰基。