[发明专利]一种甘油三脂转移蛋白酶抑制剂的合成方法在审
| 申请号： | 201510157425.8 | 申请日： | 2015-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN106146385A | 公开（公告）日： | 2016-11-23 |
| 发明（设计）人： | 刘冰妮;刘登科;刘颖;张旭阳 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种甘油三脂转移蛋白酶抑制剂洛美他派的制备方法。具体为现有工艺方法的改进，以化合物9-芴甲酸和1,4-二溴丁烷为原料，经过5步反应，进而克服了现有技术的不足，与现有技术相比优点之一主要是避免柱层析提纯操作，采用重结晶方法纯化产物，经济环保。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甘油 转移 蛋白酶 抑制剂 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种甘油三脂转移蛋白酶抑制剂洛美他派的制备方法，其特征在于，合成路线如下：![]()
具体方法包括以下步骤：a.化合物(3)的合成：将化合物(2)与1,4‑二溴丁烷在催化剂作用下反应生成化合物(3)；反应温度为‑25℃～45℃，反应时间为10～30h；b.化合物(4)的合成：将化合物(3)与草酰氯发生酰化反应，再与三氟乙胺盐酸盐在有机碱存在下反应，纯化后得到化合物(4)；所述的纯化方法采用重结晶方法；c.化合物(9)的合成：将化合物4'‑(三氟甲基)‑[1,1'联苯]‑2‑羧酸与草酰氯发生酰化反应，再与4‑叔丁氧羰基‑氨基哌啶在缚酸剂存在下反应1～6h，得到化合物(9)；d.化合物(10)的合成：化合物(9)在盐酸溶液中反应得到化合物(10)，反应温度为‑10℃～25℃；e.洛美他派(1)的合成：一定温度下将化合物(4)与化合物(10)及缚酸剂在有机溶媒的混合物反应2～10h，纯化方法采用有机溶媒重结晶方法得到白色固体即洛美他派(1)。
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