[发明专利]吡唑并嘧啶衍生物、制备方法、药物组合物及用途

摘要

本发明公开了吡唑并嘧啶衍生物、制备方法、药物组合物及用途。本发明提供了一种如式I所示的吡唑并嘧啶衍生物，其立体异构体、溶剂合物、药学上可接受的盐、活性代谢产物或前体药物。本发明的如式I所示的吡唑并嘧啶衍生物对布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)具有良好的抑制活性，尤其对肿瘤细胞的生长具有良好的体内体外抑制活性，有良好的市场化前景。

主权项

一种如式I所示的吡唑并嘧啶衍生物，其立体异构体、溶剂合物、药学上可接受的盐、活性代谢产物或前体药物，其中：L是O、S、或当L为O、S、或时，Z是或当L为或时，Z为或其中，X是卤素原子，氰基，或R为C₁～C₄的烷基；Ar是取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；所述的“取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基”中所述的“取代”是指被一个或多个选自卤素原子、氰基、取代或未取代的烷基、烷氧基、烯基、炔基和芳基的取代基所取代，所述的“取代或未取代的烷基”中所述的“取代”是指被一个或多个卤素原子所取代，当存在多个取代基时，所述的取代基相同或不同；V是氢原子或氟原子；Y是取代或未取代的亚烷基、环烷基或杂环烷基；所述的“取代或未取代的亚烷基”中所述的取代是指被杂原子为氧、硫或氮原子、杂原子数为1‑3个的C₄～C₇的杂环烷基、C₁～C₆的烷氧基、C₁～C₆的烷硫基和C₁～C₆的烷氨基中的一个或多个所取代。