[发明专利]一种抗体偶联药物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201510160703.5 申请日: 2015-04-07
公开(公告)号: CN104758946B 公开(公告)日: 2017-09-29
发明(设计)人: 张竞;周展;苏志国;马光辉 申请(专利权)人: 中国科学院过程工程研究所
主分类号: A61K47/68 分类号: A61K47/68;A61K47/60;A61P35/00
代理公司: 北京品源专利代理有限公司11332 代理人: 巩克栋,杨晞
地址: 100190 *** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明提供了一种抗体偶联药物及其制备方法和应用,所述抗体偶联药物由异端基双官能团聚乙二醇共价偶联药物分子和Fab’片段得到,结构如式I所示Fab’‑异端基双官能团聚乙二醇‑药物分子(I)其中,Fab’为抗CD20抗体的片段,药物分子为细胞毒性药物分子。本发明通过将抗CD20抗体降解得到的F(ab’)2片段还原为铰链区带有两个游离巯基的Fab’片段,而后通过异端基双官能团聚乙二醇将其与药物分子共价偶联得到所述抗体偶联药物。本发明制备的抗体偶联药物具有载药比固定、载药位点结构明确的特点,保留了抗CD20抗体对于CD20蛋白的结合能力,对CD20阳性细胞具有靶向能力,可用于非霍奇金氏淋巴瘤的治疗。
搜索关键词: 一种 抗体 药物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
一种抗体偶联药物,其特征在于,所述抗体偶联药物由异端基双官能团聚乙二醇共价偶联药物分子和Fab’片段得到,结构如式I所示:Fab’‑异端基双官能团聚乙二醇‑药物分子 (I)其中,Fab’为抗CD20抗体的片段,药物分子为细胞毒性药物分子;所述Fab’片段为铰链区带有两个游离巯基的Fab’片段;所述Fab’与药物分子的摩尔比为1:2。
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