[发明专利]用于蛋白质药物偶联物的支链联接体有效
| 申请号： | 201510163661.0 | 申请日： | 2012-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN104906592B | 公开（公告）日： | 2017-11-03 |
| 发明（设计）人： | 劳伦特·杜克里;伯恩哈德·斯达普;黑朗(哈里)·王(王);进(杰克)·佘;盖尔·菲利普斯 | 申请（专利权）人： | 广州南沙龙沙有限公司;隆萨有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;C07K5/062;C07K16/24;A61K31/4745;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所31263 | 代理人： | 樊英如,李献忠 |
| 地址： | 511455 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及用于连接蛋白质和连接药物到蛋白质药物偶联物的方法，其中所述药物通过特定的支链联接体连接到蛋白质，所述支链联接体包含肽链并衍生自邻羟基对氨基苄醇，其中，所述肽链通过对氨基连接到苯基环，该药物通过苄基醇的部分连接到苯环上，所述蛋白质通过邻‑羟基基团连接到苯环上；本发明进一步涉及通过各种中间体制备所述蛋白质‑药物‑偶联物的方法，涉及这样的蛋白质药物偶联物的药学用途，如控制不良细胞的生长，涉及包含这样的蛋白质药物偶联物的药物组合物，以及涉及制备所述蛋白质药物偶联物的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 蛋白质 药物 偶联物 联接 | ||
【主权项】：
一种式(VI)的化合物，其中n3是1；n4是1；AAn4是氨基酸残基，n4是所述氨基酸残基的指数，n3是所述氨基酸残基的数量，并且(AA1)1表示一个氨基酸残基AA1；(3)表示所述氨基酸残基的N‑末端氨基基团；R1和R2是相同的或不同的，并且彼此独立地选自氢、C1‑4烷基，C(O)‑(CH2‑O‑)m5‑(GRPEG)m4‑R3和PGN；R3是C1‑4烷基；m4是0或1；m5是0或1；PGN是保护基团；GRPEG是式(GRPEG‑I)连接基团；m21是1、2、3、4、5或6。
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