[发明专利]一种制备（R）-1,2-二脂肪酸甘油磷酯酰甘油酯的新方法在审
| 申请号： | 201510167501.3 | 申请日： | 2015-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN105985373A | 公开（公告）日： | 2016-10-05 |
| 发明（设计）人： | 吉民;王冬冬;李锐;顾惠龙 | 申请（专利权）人： | 江苏东南纳米材料有限公司;苏州东南药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/09 | 分类号： | C07F9/09 |
| 代理公司： | 苏州威世朋知识产权代理事务所(普通合伙) 32235 | 代理人： | 杨林洁 |
| 地址： | 211600 江苏省淮安*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种二脂肪酸甘油磷酯酰甘油酯的制备方法，以(S)‑1,2‑脂肪酸甘油酯为原料，依次与2‑氰基乙基二异丙基氯代氨基磷酸或双(二异丙基氨基)(2‑氰基乙氧基)膦、2,2‑二甲基‑4‑羟甲基‑1,3‑二氧戊环反应后，在碘氧化条件下生成磷酸酯后，最后分别氨水和弱酸条件下脱除所有保护基团，得到(R)‑1,2‑二脂肪酸甘油磷酯酰甘油酯。本发明方法原料廉价易得，反应条件温和，步骤简单，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 脂肪酸 甘油 磷酯酰 甘油酯 新方法 | ||
【主权项】：
一种制备（R）‑1,2‑二脂肪酸甘油磷酯酰甘油酯的新方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）式I化合物(S)‑1,2‑脂肪酸甘油酯与2‑氰基乙基二异丙基氯代氨基磷酸在二异丙基乙基胺条件下或与双(二异丙基氨基)(2‑氰基乙氧基)膦在5‑乙硫基四氮唑条件下，得到式II化合物，反应式如下：![]()
其中R代表R = CH3(CH2)n, n = 6‑20。（2）将式II化合物与2,2‑二甲基‑4‑羟甲基‑1,3‑二氧戊环在四氮唑催化下，发生加成反应，随后经碘氧化成式III磷酸酯化合物。![]()
其中R代表R = CH3(CH2)n, n = 6‑20。（3）将式III化合物首先在氨水条件下脱去2‑氰基乙基保护基后，然后在弱酸性条件下脱去异丙叉基保护基，得到式IV(R)‑1,2‑二脂肪酸甘油磷酯酰甘油酯类化合物。![]()
其中R代表R = CH3(CH2)n, n = 6‑20。
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