[发明专利]一种噁唑烷酮类化合物的制备方法有效
申请号: | 201510167731.X | 申请日: | 2015-04-10 |
公开(公告)号: | CN106146559B | 公开(公告)日: | 2019-08-09 |
发明(设计)人: | 袁建栋;陈耀;杭文明 | 申请(专利权)人: | 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 |
主分类号: | C07F9/6558 | 分类号: | C07F9/6558;C07F9/653;C07F9/6596;A61P31/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 215123 江苏省苏州市苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明提供了一种噁唑烷酮类化合物的制备方法。具体提供了一种式1化合物的制备方法。所述式1化合物的制备方法包括,将式2化合物在N‑甲基‑D‑葡萄胺存在条件下催化还原,直接生成式1化合物。本发明提供的制备简化了反应步骤,缩短反应路线,能够使最终产物的产率更高,并且,纯度更好。 |
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搜索关键词: | 一种 噁唑烷 酮类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.制备如下式1化合物的方法,
所述方法包括,(1)将下式4化合物与下式3化合物反应,以生成化合物2:
(2)将式2化合物在N‑甲基‑D‑葡萄胺存在条件下催化还原,直接生成式1化合物,
其中,R是H,C1‑4烷基,卤原子、氰基或硝基,L为Br或I;R1为BF3或BR2R3,其中R2和R3独立的选自,由OH和任意取代的C1‑6一元和二元醇组成的组,其中R2和R3在一起可以成环;其中,步骤(2)所述催化还原是用钯碳催化剂完成。
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