[发明专利](2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基尿苷3′,5′-二苯甲酸酯的制备方法

摘要

本发明提供一种制备索菲布韦关键中间体(2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基尿苷3′，5′-二苯甲酸酯(A)的新的合成方法。该方法包括：(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-赤式戊糖酸GAMMA-内酯3，5-二苯甲酸酯(1)与2，4-双三甲基硅烷氧基嘧啶(2)在催化剂的作用下一步转化成化合物A，克服了先前方法需要两步合成且产率低的缺点。新方法操作简便，成本低、收率高、产物纯度好、无需再次纯化、有利于工业化大生产。化合物A可用于合成丙肝病毒(HCV)NS5B聚合酶抑制剂。

主权项

一种制备(2′R)‑2′‑脱氧‑2′‑氟‑2′‑甲基尿苷3′，5′‑二苯甲酸酯(A)的方法。该方法包括：(2R)‑2‑脱氧‑2‑氟‑2‑甲基‑D‑赤式戊糖酸GAMMA‑内酯3，5‑二苯甲酸酯(1)与2，4‑双三甲基硅烷氧基嘧啶(2)在催化剂的作用下转化成化合物A。。