[发明专利]吲哚类鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用有效

专利信息
申请号: 201510176694.9 申请日: 2015-04-14
公开(公告)号: CN105037380B 公开(公告)日: 2017-09-15
发明(设计)人: 肖旭华;姚利霞;孙亚飞;刘全海;沈舜义 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61K31/404;A61K31/405;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 上海弼兴律师事务所31283 代理人: 朱水平,王卫彬
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种吲哚类鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明公开的通式I所示的吲哚类鬼臼毒素衍生物的制备方法,包含下列步骤有机溶剂中,碱的存在下,在缩合剂的作用下,将如式II所示的化合物与如式III所示的化合物进行缩合反应。本发明还公开了包含通式I所示吲哚类鬼臼毒素衍生物的药物组合物及通式I所示吲哚类鬼臼毒素衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明的吲哚类鬼臼毒素衍生物具有良好的肿瘤细胞抑制活性,其制备方法和后处理简单易行,具有良好的市场开发前景。
搜索关键词: 吲哚 类鬼臼 毒素 衍生物 制备 方法 药物 组合 应用
【主权项】:
一种通式I所示的吲哚类鬼臼毒素衍生物:其中,X为氧或氮;R为取代或未取代的C2~C10的杂芳基,所述的取代或未取代的C2~C10的杂芳基为取代或未取代的吲哚基;n为0、1、2、3或4;当n=1时,X为O;所述的取代的吲哚基中所述的取代是指被下列一个或多个取代基所取代:卤素、C1~C4的烷基、C1~C4的烷氧基、硝基、氨基或羟基,当取代基为多个时,所述的取代基相同或不同。
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