[发明专利]一种艾德力布的无定型物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种艾德力布的无定型物及其制备方法，使用Cu‑Kα辐射，以度2θ表示的X‑射线粉末衍射光谱中无尖锐的衍射峰，其X‑射线粉末衍射如图1所示。本发明还提供了该艾德力布无定型物的制备方法。本发明的艾德力布无定型物，增加了艾德力布的溶解性，更有利于提高药物制剂的生物利用度，与现有晶型艾德力布相比，其溶解度明显增加，更有利于机体对药物的吸收，使药物能够更好地发挥临床疾病治疗作用，该无定型物在加速试验条件下，能保持良好的物理稳定性和化学稳定性。本发明的艾德力布无定型物的制备方法操作简单，易于实现。

主权项

一种艾德力布的无定型物的制备方法，其特征在于，其为下述任一方法：方法1包括下述步骤：将艾德力布悬浮于四氢呋喃，室温下搅拌溶清；将上述溶液加入到冷却到‑25℃的正庚烷中，搅拌下析出白色固体，过滤，干燥，得到艾德力布的无定型物即可；所述的艾德力布的质量为50毫克；所述的四氢呋喃的体积为750微升；所述的正庚烷的体积为10毫升；方法2包括下述步骤：将艾德力布悬浮于二氯甲烷，室温下搅拌溶清；将上述溶液加入到冷却到‑80℃的正庚烷中，搅拌下析出白色固体，过滤，干燥，得到艾德力布的无定型物即可；所述的艾德力布的质量为50毫克；所述的二氯甲烷的体积为750微升；所述的正庚烷的体积为10毫升；方法3包括下述步骤：将艾德力布悬浮于N,N‑二甲基甲酰胺，室温下搅拌溶清；将上述溶液加入到加热至80℃的水中，搅拌下析出白色固体，过滤，干燥，得到艾德力布的无定型物即可；所述的艾德力布的质量为30毫克；所述的N,N‑二甲基甲酰胺的体积为90微升；所述的水的体积为450微升；方法4包括下述步骤：将艾德力布悬浮于甲醇，室温下搅拌溶清；将上述溶液加入到水中，搅拌下析出白色固体，过滤，干燥，得到艾德力布的无定型物即可；所述的艾德力布的质量为30毫克；所述的甲醇的体积为300微升；所述的水的体积为1500微升；其中，所述的艾德力布无定型物，使用Cu‑Kα辐射，以度2θ表示的X‑射线粉末衍射光谱中无尖锐的衍射峰，在度2θ为2.0～50.0之间有两个宽峰。