[发明专利]一类以FGFR为靶点的2,4,5‑三取代嘧啶类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201510180883.3 申请日: 2015-04-16
公开(公告)号: CN104803925B 公开(公告)日: 2018-01-12
发明(设计)人: 梁广;刘志国;王怡;陈凌锋;蔡跃飘;冯建鹏;张亚丽;李校堃 申请(专利权)人: 温州医科大学
主分类号: C07D239/50 分类号: C07D239/50;C07D239/48;C07D403/12;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 杭州之江专利事务所(普通合伙)33216 代理人: 张勋斌
地址: 325035 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明属于药物化学领域,具体涉及一类以FGFR为靶点的2,4,5‑三取代嘧啶类化合物及其制备方法和用途,该化合物可以选择性地抑制FGFR激酶的磷酸化从而用于治疗与此激酶密切联系的恶性肿瘤,同时能减少不良反应;能够用于治疗FGFR激酶相关的肿瘤或相关的疾病。2,4,5‑三取代嘧啶类化合物的通式为其中以上R1、R2、R3可以多种取代基选择,R1、R2、R3取代基可以任意组合。本发明所述的以FGFR为靶点的2,4,5‑三取代嘧啶类化合物对FGFR1激酶具有良好的抑制作用和对FGFR1依赖性肿瘤细胞株KG1细胞具有抗增殖作用;可用于制备抗肿瘤药物,且抗肿瘤效果较好。
搜索关键词: 一类 fgfr 取代 嘧啶 化合物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
一类2,4,5‑三取代嘧啶类化合物,其特征在于,为化合物15~18中的一种:
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