[发明专利]一类以FGFR为靶点的2,4,5‑三取代嘧啶类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201510180883.3 | 申请日: | 2015-04-16 |
公开(公告)号: | CN104803925B | 公开(公告)日: | 2018-01-12 |
发明(设计)人: | 梁广;刘志国;王怡;陈凌锋;蔡跃飘;冯建鹏;张亚丽;李校堃 | 申请(专利权)人: | 温州医科大学 |
主分类号: | C07D239/50 | 分类号: | C07D239/50;C07D239/48;C07D403/12;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州之江专利事务所(普通合伙)33216 | 代理人: | 张勋斌 |
地址: | 325035 *** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明属于药物化学领域,具体涉及一类以FGFR为靶点的2,4,5‑三取代嘧啶类化合物及其制备方法和用途,该化合物可以选择性地抑制FGFR激酶的磷酸化从而用于治疗与此激酶密切联系的恶性肿瘤,同时能减少不良反应;能够用于治疗FGFR激酶相关的肿瘤或相关的疾病。2,4,5‑三取代嘧啶类化合物的通式为其中以上R1、R2、R3可以多种取代基选择,R1、R2、R3取代基可以任意组合。本发明所述的以FGFR为靶点的2,4,5‑三取代嘧啶类化合物对FGFR1激酶具有良好的抑制作用和对FGFR1依赖性肿瘤细胞株KG1细胞具有抗增殖作用;可用于制备抗肿瘤药物,且抗肿瘤效果较好。 | ||
搜索关键词: | 一类 fgfr 取代 嘧啶 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
一类2,4,5‑三取代嘧啶类化合物,其特征在于,为化合物15~18中的一种:
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