[发明专利]新型水溶性聚乙二醇偶联的羟基喜树碱衍生物及其应用在审
| 申请号： | 201510181114.5 | 申请日： | 2015-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN104788669A | 公开（公告）日： | 2015-07-22 |
| 发明（设计）人： | 郁彭;郭娜;滕玉鸥;江都;王璐瑶;吴丹 | 申请（专利权）人： | 天津科技大学 |
| 主分类号： | C08G65/00 | 分类号： | C08G65/00;A61K47/48;A61K31/4745;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人： | 赵瑶瑶 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类新型水溶性聚乙二醇偶联的羟基喜树碱衍生物及其应用，结构通式为MPEG-X-H或H-X-PEG-X-H，X是连接基团，例如缬氨酸，H是药物分子，例如羟基喜树碱等，同时涉及前药的合成及其在37℃磷酸缓冲溶液条件下原药的释放。所合成的化合物针对人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)和人肝癌细胞(HepG2)进行了体外肿瘤细胞抑制活性的测试，结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性，并且数据显示羟基喜树碱的释放速率和体外活性与所连接的PEG长度以及连接方式密切相关。本发明所述化合物在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 水溶性 聚乙二醇 羟基 喜树碱 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种新型水溶性聚乙二醇偶联的羟基喜树碱衍生物，其特征在于：结构通式如下MPEG‑X‑H或H‑X‑PEG‑X‑HMPEG是聚乙二醇单甲醚，PEG是聚乙二醇；X是连接基团；H是羟基喜树碱类药物分子。
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