[发明专利](S)-2-(1-氨基-丙基)-5-氟-3-苯基-3H-喹唑啉-4-酮的制备方法在审
| 申请号： | 201510181775.8 | 申请日： | 2015-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN106146411A | 公开（公告）日： | 2016-11-23 |
| 发明（设计）人： | 徐浩;吴雪松;岑均达 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D239/91 | 分类号： | C07D239/91 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种(S)-2-(1-氨基-丙基)-5-氟-3-苯基-3H-喹唑啉-4-酮的制备方法，该方法是将式(V)化合物在三甲基氯硅烷条件下环合得到(S)–[1-(5-氟-4-氧代-3-苯基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-丙基]-氨基甲酸异丁酯，然后经酸脱BOC保护得到。本申请提供的合成路线克服了现有技术缺陷，每步反应条件温和，反应稳定、收率高，非常适于工业大生产Idelalisib的关键中间体6。 |
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| 搜索关键词： | 氨基 丙基 苯基 喹唑啉 制备 方法 | ||
【主权项】：
(S)‑2‑(1‑氨基‑丙基)‑5‑氟‑3‑苯基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮的制备方法，该方法是将下式(V)化合物在三甲基氯硅烷条件下环合得到(S)–[1‑(5‑氟‑4‑氧代‑3‑苯基‑3,4‑二氢‑喹唑啉‑2‑基)‑丙基]‑氨基甲酸异丁酯，然后经酸脱BOC保护得到![]()
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