[发明专利]一种流感病毒神经氨酸酶的新型抑制剂及其用途

摘要

本发明涉及一种流感病毒神经氨酸酶的新型抑制剂,其具体为淫羊藿苷及其衍生物。本发明还涉及该新型抑制剂在制备用于预防和/或治疗由流感病毒引起的人或动物疾病药物、食品、保健品中的用途。所述的疾病包括但不限于流感病毒的甲型、乙型、丙型及其他们的各种亚型、血清型和基因突变体所引起的疾病。通过发明人对该淫羊藿苷及其衍生物的新机制和新功能的发现，能够做到科学用药，有的放矢，疗效显著，利于人类和动物健康。

主权项

淫羊藿苷及其衍生物在制备用于预防和/或治疗流感病毒引起的人或动物病理症状或疾病的药物、食品、保健品或化妆品中的用途,其特征在于所述淫羊藿苷及其衍生物分别为下式(I)和(II)所定义、包括其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、氧化物、或其药学上可接受的盐和水合物，其中，Xa、Xb、Xc、Xd、Xe、Xf、Xg、Xh、Xi、X₁、X₂、X₃、X₄、X₅、X₆和X₇独立为氧原子(O)或硫原子(S)；Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh和Ri独立为氢原子(H)、1‑5Ry替代的烷基(C₁‑C₁₀)或(C₁‑C₁₀)‑O‑(C₁‑C₁₀)、每一个烷基(C₁‑C₁₀)用1‑5个R y取代，每一个R y是Rq、或(C₂‑C₁₀)烷基、(C₃‑C₁₀)烷基、(C₃‑C₁₀)环烷基烷基、(C₈‑C₁₄)二环烷基烷基、(C₈‑C₁₄)三环烷基烷基、—(C₅‑C₁₀)环烷基烷基、(C₃‑C₁₀)环烷基、(C₈‑C₁₄)二环烷基烷基、(C₈‑C₁₄)三环烷基烷基、苯基、萘基、(C₁₄)芳香基团，它们的每一个可以用一个或更多的Rz取代，每一个Rz是(C₁‑C₆)烷基、(C₂–C₆)烯基、(C₁–C₆)炔基、(C₃–C₈)环烷基、(C₆‑C₈)环烯基、苯基、3‑到5‑元)杂环、C(卤素)₃或CH(卤素)₂；R₁、R₂、R₂、R₄、R₅、R₆、R₇和R₈独立为氢原子(H)，或(C₁‑C₁₀)烷基、(C₂‑C₁₀)烯基、(C₂‑C₁₀)炔基、(C₃‑C₁₀)环烷基、(C₈‑C₁₄)二环烷基烷基、(C₈‑C₁₄)三环烷基烷基、苯基、萘基、(C₁₄)芳香基团，它们的每一个可以是非取代的、一个或更多的Rz或Rq取代的、一个或更多的带有1个以上Rz取代的Rq替换，每一个Rq可以是CN、OH、卤素、N₃、NO₂、N(Rz)₂、═NR z、CH═NRz、NRz OH、ORz、CORz、C(O)ORz、OC(O)Rz、OC(O)ORz、SRz、S(O)Rz或S(O)₂Rz；Y₁、Y₂和Y₃独立为CH₃、(C₁‑C₁₂)烷基、也可以是用Ry组合取代的(C₁‑C₁₂)烷基，每一个(C₁‑C₁₂)烷基可以用1‑5个R y取代或一个平衡离子取代。