[发明专利]一种六氢吡咯并[3,4‑c]吡咯烷类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201510186602.5 | 申请日： | 2015-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN104761559B | 公开（公告）日： | 2017-10-31 |
| 发明（设计）人： | 邵新广;毛龙飞;寇玉鹏;姜玉钦;董文佩;蒋涛;申家轩;邵策;寇丽栋 | 申请（专利权）人： | 保定博洋生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙)11427 | 代理人： | 陈娟 |
| 地址： | 072153 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种六氢吡咯并[3,4‑c]吡咯烷类化合物及其制备方法，属于六氢吡咯并吡咯类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为一种六氢吡咯并[3,4‑c]吡咯烷类化合物，具有如下结构，其中R1为Boc基或甲砜基，R2为氨基或吗啉基。本发明还公开了该六氢吡咯并[3,4‑c]吡咯烷类化合物的合成方法。本发明通过新方法合成了两种六氢吡咯并吡咯烷类化合物，制备过程工艺简单，易于控制、目标产品收率高且重复性好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡咯 吡咯烷 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种六氢吡咯并[3,4‑c]吡咯烷类化合物的制备方法，其特征在于：该六氢吡咯并[3,4‑c]吡咯烷类化合物的结构式为其中R1为Boc基或甲砜基，R2为氨基或吗啉基，具体制备过程包括以下步骤：(1)5‑Boc‑六氢吡咯并[3,4‑c]吡咯‑3a‑羧酸乙酯的合成将丙炔酸乙酯和N‑苄基‑1‑甲氧基‑N‑((三甲基硅烷基)甲基)甲胺加入苯中，以对甲基苯磺酸或吡啶氢溴酸盐作为催化剂，加热至回流反应得到化合物再以钯碳为催化剂，四氢呋喃为溶剂，通入氢气，脱去苄基得到化合物然后与Boc酸酐和三乙醇胺在甲醇中于70℃反应得到化合物(2)六氢吡咯并[3,4‑c]吡咯烷类化合物的合成化合物NaBH3CN与甲醛在甲醇作为溶剂，乙酸催化作用下反应得到化合物再在氢氧化锂作用下水解得到化合物然后以四氢呋喃为溶剂，在三乙醇胺和Bop‑Cl的催化作用下，分别与可溶性铵盐和吗啉反应得到或者化合物在三氟乙酸作用下脱去Boc基得到化合物再与甲磺酰氯反应得到化合物然后在氢氧化钠作用下水解得到化合物然后以四氢呋喃为溶剂，在三乙醇胺和Bop‑Cl的催化作用下，分别与可溶性铵盐或吗啉反应得到化合物
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